831217-01-7 il potenziamento del sesso spolverizza la polvere cruda Hongdenafil di Acetildenafil per ED

Polvere cruda Hongdenafil di Acetildenafil per il trattamento Cas No di ED 831217-01-7

Pubblicazione di informazioni di base

Reddenafil, anche conosciuto come grande denafil, originalmente è stato sviluppato da Pfizer (Pfizer) negli Stati Uniti come trattamento per angina. La scoperta inattesa che era soltanto moderatamente efficace nel trattamento dell'angina nei test clinici ma ha avuta un effetto specifico sull'impotenza ha spinto i produttori a dichiararla come droga di impotenza. Food and Drug Administration (FDA) negli Stati Uniti il 27 marzo 1997 ha approvato ufficialmente la droga come il trattamento delle droghe di impotenza.

[Nome inglese] Acetildenafil [1]

5 [2-ethoxy-5 - [2 fenile dell'acetile (4-ethyl-1-piperazinyl)]] - 1,6-dihydro-1-methyl? - 3 - propilico - 7 h - pyrimidin di pyrazolo [4, 3 - d] - 7 - uno

[Formula molecolare] C25H34N6O3 [peso molecolare] 466,58 [2]

【831217-01-7 del】 di CAS

[Contenuto] 99%

[Specifiche di prodotto] materia prima, polvere

[Imballaggio] 1kg/20kg/50kg

Redattore di descrizione di tratto

1. Gusto cristallino bianco della polvere, solubili inodori e amari in acqua ed etanolo

2. Il punto di fusione di ℃ 75-78

3.102127-34-4/4-bromo-3-methoxyphenol

Derivati del citrato del sildenafil

Principio di pubblicazione di azione

Il principio di azione di reddenafil è equivalente a sildenafil, con leggermente meno sildenafil aggiunto ed è stato chiamato «sildenafil inosservabile». Reddenafil è modificato in base al citrato del sildenafil. Il principio di azione di reddenafil è uguale al citrato del sildenafil e l'importo aggiunto è leggermente di meno che il sildenafil citrata. Reddenafil è stato conosciuto una volta come «sildenafil inosservabile». Reddenafil è stato elencato come l'oggetto di prova in Cina ed il documento di approvazione è il metodo di prova supplementare nazionale per controllo di droga 2008016. [3]

farmacocinesi

Reddenafil è assorbito rapidamente dopo la somministrazione orale ed ha una biodisponibilità assoluta di circa 40%. I suoi parametri farmacocinetici sono proporzionali alla dose all'interno della gamma della dose consigliata. Elimini il metabolismo del fegato (via dell'isoenzima 3A4 del citocromo P450) e produca un metabolita attivo simile in natura a sildenafil. Un inibitore potente dell'eritromicina dell'isoenzima 3A4 (CYP450 3A4) del citocromo P450 (per esempio, ketoconazolo, itraconazolo) e un inibitore non specifico del citocromo P450 (CYP450), quale cimetidina, congiuntamente a sildenafil, può condurre ai livelli elevati del plasma di erydenafil. L'emivita di eliminazione di reddenafil e dei suoi metaboliti è di circa 4 ore. La concentrazione massima del plasma (Cmax) era 127 ~ 560ng/ml in circa 1 ora in cui 25 ~ 100mg si è arreso lo stato di digiuno. Reddenafil o il suo metabolita principale, metabolita di N-demethylmethyl (N-desmethyl), ha una selettività di circa 50% per PDE5 e un tasso del grippaggio della proteina di 96%. Alla concentrazione massima nel plasma di erydenafil totale, Cmax di erydenafil libero era 22ng/ml. Dopo amministrazione orale o endovenosa, il reddenafil è espulso pricipalmente nelle feci come metaboliti (circa 80% della dose orale) e una piccola quantità è espelsa nell'urina (circa 13% della dose orale).

Farmacocinesi in una popolazione speciale: Adulti più anziani: Lo spazio di Sildenafil è stato ridotto in volontari anziani in buona salute (gli anni ≥65) e le concentrazioni nel sangue libere erano circa 40% superiori a in giovani volontari sani (18-45 anni). Insufficienza renale in bottiglie del citrato del sildenafil: Non c'era cambiamento farmacocinetico in volontari con (rimozione della creatinina = ml/min 30-49) danno renale delicato (rimozione della creatinina = ml/min 50-80) e moderato con un d'una sola dose di sildenafil 50mg. In volontari con danno renale severo (rimozione della creatinina = ml/min ≤30), la distanza di sildenafil è stata ridotta e l'area sotto la del tempo curva (AUC) e Cmax quasi si è raddoppiata confrontato ai volontari nello stesso gruppo d'età senza danno renale.

Insufficienza del fegato: Lo spazio di Sildenafil è stato ridotto in volontari con la cirrosi (il grado A di Child-Pugh ed il grado B) e AUC e Cmax sono stati aumentati rispettivamente di 84% e di 47%, rispetto ai volontari nello stesso gruppo d'età senza danni al fegato. Quindi, i livelli elevati del sildenafil del plasma sono associati con l'età oltre 65, il danno del fegato ed il danno renale severo. Una dose cominciante di 25mg è appropriata per questi pazienti

Redattore di applicazione del prodotto

Per il trattamento di disfunzione erettile (ED)