Polvere cruda di sibutramina farmaceutica del grado per la medicina Cas 106650-56-0 del peso di perdita
Informazioni di prodotto
Sinonimo: 1 [1 cyclobutyl (4-Chlorophenyl)] - N, N, 3-trimethyl-butan-1-amine
CAS Number: 106650-56-0
Formula molecolare: C17H26ClN
Peso molecolare: 279,85
Beilstein: 7623626
Numero del MDL: MFCD00866415
Punto di fusione: 191-192??
Aspetto: cristallino, polvere, bianco
Funzione:
Questo prodotto è di trasformare il lipido in energia al peso di perdita. Può essere utilizzato nel trattamento dell'obesità, della perdita di peso e del mantenimento di peso. Il trattamento dovrebbe combinarsi con la dieta ipocalorica e l'esercizio fisico.
Farmacodinamica
La sibutramina è un inibitore di ricaptazione della monoammina (RMI) che, in esseri umani, riduce la ricaptazione di norepinefrina (da ~73%), di serotonina (da ~54%) e di dopamina (da ~16%), quindi aumentante i livelli di queste sostanze negli spacchi sinaptici e contribuente a migliorare sazietà; l'azione serotonergic, in particolare, è pensata per influenzare l'appetito. Più vecchi agenti anoressici quale la forza di fenfluramine e dell'anfetamina il rilascio di questi neurotrasmettitori piuttosto che colpendo la loro ricaptazione.
Malgrado avere un meccanismo di azione simile agli antidepressivi triciclic, la sibutramina non è riuscito a dimostrare le proprietà antidepressive negli studi sugli animali. È stata approvata dagli Stati Uniti Food and Drug Administration (FDA) nel novembre 1997 per il trattamento dell'obesità.
La sibutramina è riferita per essere un profarmaco a due metaboliti attivi, desmethylsibutramine (M1; BTS-54354) e didesmethylsibutramine (m2; BTS-54505), con la potenza molto maggior come RMI.
A differenza di altri soppressori di appetito serotonergic come il fenfluramine, la sibutramina ed i suoi metaboliti hanno soltanto affinità bassa e probabilmente illogica per il ricevitore 5-HT2B.
Chimica
La sibutramina è stata usata solitamente sotto forma di sale del monoidrato del cloridrato.
Rilevazione in liquidi organici
La sibutramina ed i suoi due metaboliti attivi di N-demethylated possono essere misurati nei biofluids tramite spettrometria liquida di cromatografia-Massachussets. I livelli del plasma di queste tre specie sono solitamente nella gamma di 1-10 μg/L in persone che subiscono la terapia con la droga. Il composto e il norsibutramine del genitore non sono spesso rilevabili in urina, ma il dinorsibutramine è generalmente presente alle concentrazioni di >200 μg/L.
Società e cultura
Approvazione regolatrice
Gli studi sono in corso nei rapporti di morte improvvisa, di infarto, di insufficienza renale e dei problemi gastrointestinali. Malgrado una petizione 2002 da Ralph Nader - ha fondato il cittadino pubblico di ONG, FDA non ha fatto tentativi di ritirare la droga, ma fa parte di una seduta del Senato nel 2005. [30] similmente, David Graham, FDA «informatore», testimoniato prima di un'udienza di comitato di finanze del senato che la sibutramina può essere più pericolosa delle circostanze è usata per.
Fra gennaio 2003 e novembre 2005, grande «ad uno studio controllato randomizzare di risultati cardiovascolari di sibutramina» (ESPLORATORE) con 10.742 pazienti esaminati indipendentemente da fatto che la sibutramina ha amministrato nell'ambito di un programma della gestione del peso riduce il rischio per le complicazioni cardiovascolari nella gente ad ad alto rischio per la malattia cardiaca ed ha concluso quell'uso del silbutramine ha avuto un RR 1,16 per il risultato primario (composit del MI non fatale, di CVA non fatale, di arresto cardiaco e della morte del cv).
In un articolo dissidente, «sibutramina: andato, ma non dimenticato», David Haslam (presidente del forum nazionale di obesità) dice che lo studio dell'ESPLORATORE è difettoso come ha coperto soltanto i pazienti ad alto rischio e non ha considerato i pazienti obesi che non abbiano le complicazioni cardiovascolari o simili controindicazioni
Il 21 gennaio 2010, l'Agenzia europea per i medicinali ha raccomandato la sospensione delle autorizzazioni all'immissione in commercio per la sibutramina basata sui risultati di studio dell'ESPLORATORE.
Nell'agosto 2010 FDA ha aggiunto una nuova controindicazione per i pazienti in 65 anni dati che gli studi clinici della sibutramina non hanno compreso i numeri sufficienti di tali pazienti.
Abbott Laboratories ha annunciato l'8 ottobre 2010 che sta ritirando la sibutramina dal mercato degli Stati Uniti sotto pressione da FDA, citante le preoccupazioni sopra efficacia minima accoppiato con il rischio aumentato di eventi cardiovascolari avversi.
Prodotti falsificati di perdita di peso
Il 22 dicembre 2008, gli Stati Uniti Food and Drug Administration hanno pubblicato un allarme ai consumatori che nominano 27 prodotti differenti di marketing come «integratori alimentari» per perdita di peso, che contengono illegalmente gli importi nascosti della sibutramina. Nel marzo 2009, Dieter Müller et al. ha pubblicato uno studio sui casi di avvelenamento di sibutramina dai simili «supplementi di erbe» cinesi venduti in Europa, contenente due volte tanto quanto il dosaggio della droga legalmente conceduta una licenza a.
I 34 prodotti supplementari sono stati ricordati da FDA il 22 aprile 2009, più ulteriormente sottolineando i rischi connessi con «i supplementi di erbe» non regolati alle persone ignare. Questa preoccupazione è particolarmente pertinente a quelle con le condizioni mediche di fondo incompatibili con gli adulteranti farmaceutici impliciti. Nel gennaio 2010, un simile allarme è stato pubblicato per le versioni falsificate della droga non quotata in borsa Alli di perdita di peso ha venduto su Internet. Invece del orlistat del principio attivo, le droghe falsificate contengono la sibutramina ed alle concentrazioni almeno l'importo ha raccomandato due volte per perdita di peso.
Nel marzo 2010 la salute Canada ha consigliato il pubblico che «la dieta di erbe illegale naturale» era stata trovata sul mercato, contenente la sibutramina, che è un farmaco da vendere su ricetta medica nel Canada, senza elencare la sibutramina come ingrediente. Nell'ottobre 2010 FDA ha informato i consumatori che «dimagrendo le capsule di dimagramento di arancia amara di bellezza contenga la sibutramina farmaceutica attiva dell'ingrediente, un farmaco su prescrizione medica che è uno stimolante. La sibutramina non è elencata sull'etichetta del prodotto.»
Nell'ottobre 2010 il MHRA nel Regno Unito ha pubblicato un avvertimento per quanto riguarda «il tè di Payouji» e «Pai You Guo Slim Capsules» che sono stati trovati per contenere le quantità implicite di sibutramina.
Il 30 dicembre 2010 FDA ha rilasciato un avvertimento per quanto riguarda «i prodotti dietetici di Fruta Planta», che sono stati trovati per contenere gli importi impliciti della sibutramina. Il richiamo ha dichiarato che «non c'è formula SICURA sul mercato degli Stati Uniti e che tutte le versioni di Fruta Planta contengono la sibutramina. Tutte le versioni della formula sono PERICOLOSE e non dovrebbero essere acquistate da alcuna fonte.»
Alcuni prodotti illegali di perdita di peso importati in Irlanda sono stati trovati per contenere la sibutramina. Simili inquietudini sono state suscitate in Australia, in cui i supplementi importati illegali sono stati trovati per contenere la sibutramina, derivando negli allarmi pubblici dall'amministrazione terapeutica delle merci dell'Australia.
Nell'ottobre 2011, FDA ha avvertito che 20 marche di integratori alimentari sono state guastate con la sibutramina. In uno studio 2018 FDA ha trovato gli additivi sintetici compreso la sibutramina in oltre 700 supplementi dietetici di marketing come «rimedi» naturali», «tradizionali» o «di erbe.
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